,说到:“沈教授,我们在专利报道上看到了你们实验室合成的二十二种大环化合物的相关报道,我们十分兴奋,所以立即飞来中国,想与你进行深入的交流。”
申请化合物专利的时候,通常要附上大致的合成路线,但专利申请者往往不会在专利申请时给出完整的合成路线。
沈奇科研中心LPJK1项目的二十二种化合物已申请了专利,他们跟大多数专利发明者一样,并没有给出完整的合成路线。
LPJK1项目在制备活性化合物的过程中,创新了一些重要的化学方法。
被淘汰的17个化合物对动物造成了一定的副作用,但这17个化合物以及剩下的5个,在化学结构和化学性质上是稳定的。
二十二个化合物都是八元杂环化合物,是大环化合物
而通常情况下,大环化合物是不稳定的,它可以存在于化学反应过程中,但难以得到稳定的最终产物。因为大环化合物的不稳定性,关于大环化合物的有机反应极少开发。
这也正是尼尔森院士一行人此次来访的主要目的:“我们都知道五元环、六元环是最稳定的,大多数化学合成药物也是五元环、六元环的结构。一提到HIV药物地瑞纳韦,药物化学工作者们自然而然的会联想起Paterno-Buchi反应,或者在另一种合成路径中起到关键作用的Aldol反应。”
“嗯哼。”沈奇点点头,对此深表赞同。
尼尔森院士继续道:“在开发前列腺药物舒而坦的过程中,辉瑞公司设计了许多种合成路线,支撑每种合成路线的核心反应各不相同。最终辉瑞公司选择了以Wittig反应为核心的合成路线,因为这种路线的原材料价格最便宜。五元环、六元环的药物合成,已形成了十分完善的一套化学合成体系,开发了多种人名反应。而八元环药物的合成路线、涉及的核心反应,几乎找不到。”
沈奇:“对,是这样的。”
与沈奇的淡定相比,尼尔森院士越说越兴奋:“你们的化学药物研发团队似乎给出了一种新的思路,你们以新开发的重排反应为核心,得到了二十二种稳定的八元杂环活性化合物!我很想知道,以新型重排反应为核心合成稳定的八元环化合物、乃至更大环的化合物,是否具有普适规律?或者说,你们是否可以分享二十二种大环化合物的完整合成路线,以及支撑这种合成路线的整套理论体系?”
“沈教授,你们在专利报道中的合成路线,也太过简单了吧?既然你们已经申请了专利,是否可以让我们先睹为快,看到更完整的研究结果?又或者,你们是否可以在专业的学术期刊上,尽快发表大环化合物的最新研究成果?噢,沈教授,在我看来,你们的研究成果,是可以与‘发现并发展了双烯合成法’、‘发展了有机合成中的烯烃复分解法’相提并论的。”
尼尔森院士口若悬河慷慨陈词,沈奇呵呵微笑不置可否。
旁观者曹凡心中波涛汹涌,卧槽?发现并发展了双烯合成法,发展了有机合成中的烯烃复分解法……这些研究成果,那都是诺贝尔化学奖级别的啊!
不过想想也没啥大惊小怪的,沈主任做出个诺奖级的成就,也是常规操作啦。